Exendin-4, peptid s pozoruhodným terapeutickým potenciálom, si získal významnú pozornosť v oblasti medicíny, najmä pri liečbe diabetu 2. typu. Ako popredný dodávateľ Exendinu-4 som nadšený, že sa môžem ponoriť do zložitých mechanizmov, ktorými tento peptid pôsobí v tele.
1. Objav a pozadie
Exendin-4 bol prvýkrát izolovaný zo slín príšery Gila, jedovatej jašterice pochádzajúcej z juhozápadu Spojených štátov a severozápadného Mexika. Tento objav otvoril novú cestu pre výskum cukrovky, pretože vedci rozpoznali jeho potenciál napodobňovať pôsobenie glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), hormónu, ktorý hrá kľúčovú úlohu pri regulácii glukózy.
2. Interakcia s receptormi GLP-1
Jedným z primárnych spôsobov účinku Exendinu-4 v tele je väzba na GLP-1 receptory. Tieto receptory sú široko distribuované po celom tele, vrátane pankreasu, žalúdka a mozgu. Keď sa Exendin-4 viaže na GLP-1 receptory na pankreatických beta bunkách, stimuluje sekréciu inzulínu spôsobom závislým od glukózy. To znamená, že inzulín sa uvoľňuje len vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi zvýšené, čím sa znižuje riziko hypoglykémie, čo je bežný vedľajší účinok niektorých liekov na cukrovku.
V žalúdku Exendin-4 spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka. Oddialením rýchlosti, ktorou potrava opúšťa žalúdok a vstupuje do tenkého čreva, pomáha kontrolovať skoky glukózy v krvi po jedle. Je to preto, že pomalšie uvoľňovanie živín do krvného obehu umožňuje postupnejšie vstrebávanie glukózy, čím sa predchádza náhlym výkyvom hladiny cukru v krvi.
V mozgu môže mať aktivácia GLP-1 receptorov pomocou Exendínu-4 vplyv na sýtosť. Vysiela signály do mozgu, ktoré znižujú chuť do jedla a zvyšujú pocit plnosti. To môže viesť k zníženiu príjmu potravy, čo je výhodné pre pacientov s cukrovkou 2. typu, ktorí často bojujú s reguláciou hmotnosti.
3. Regulácia sekrécie glukagónu
Exendín-4 tiež hrá úlohu pri regulácii sekrécie glukagónu. Glukagón je hormón produkovaný alfa bunkami v pankrease, ktorý zvyšuje hladinu glukózy v krvi podporovaním rozkladu glykogénu v pečeni na glukózu. U pacientov s diabetom 2. typu je sekrécia glukagónu často dysregulovaná, čo vedie k nadmernej tvorbe glukózy v pečeni. Exendín-4 inhibuje sekréciu glukagónu z pankreatických alfa buniek. Znížením hladín glukagónu pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi znížením množstva glukózy uvoľnenej z pečene do krvného obehu.
4. Zlepšenie funkcie a prežitia beta buniek
Ďalším dôležitým aspektom účinku Exendinu-4 je jeho schopnosť zvýšiť funkciu a prežitie beta buniek pankreasu. Pri cukrovke 2. typu sa beta bunky môžu časom poškodiť alebo stratiť schopnosť účinne vylučovať inzulín. Ukázalo sa, že Exendin-4 podporuje proliferáciu beta buniek, čo znamená, že môže zvýšiť počet funkčných beta buniek v pankrease. Tiež chráni beta bunky pred apoptózou alebo programovanou smrťou buniek, ktorá môže byť spôsobená faktormi, ako sú vysoká hladina glukózy v krvi, oxidačný stres a zápal.
5. Vplyv na kardiovaskulárny systém
Okrem účinkov na metabolizmus glukózy môže mať Exendin-4 aj priaznivé účinky na kardiovaskulárny systém. Niektoré štúdie naznačujú, že môže zlepšiť funkciu endotelu, ktorá je dôležitá pre udržanie zdravých krvných ciev. Môže tiež znížiť zápal a oxidačný stres v krvných cievach, čo sú rizikové faktory kardiovaskulárnych ochorení, ako sú infarkty a mŕtvice. Navyše tým, že podporuje chudnutie a zlepšuje kontrolu glukózy v krvi, Exendin-4 nepriamo prispieva k zníženiu kardiovaskulárnych rizikových faktorov.
6. Porovnanie s príbuznými peptidmi
Pre lepšie pochopenie jedinečných vlastností Exendinu-4 je zaujímavé porovnať ho s niektorými príbuznými peptidmi. napr.Prepro VIP (111 - 122) (človek)má svoj vlastný súbor biologických aktivít. Aj keď nemusí mať rovnaký priamy vplyv na reguláciu glukózy ako Exendin-4, podieľa sa na rôznych fyziologických procesoch v tele. podobne,Peptid SynB1aGalanin Message Associated Peptide (1 - 41) amidmajú svoje vlastné odlišné funkcie. Peptid SynB1 je známy svojimi vlastnosťami prenikajúcimi do buniek, ktoré môžu byť užitočné pri podávaní liekov, zatiaľ čo amid spojený so správou galanínu (1 - 41) súvisí s galaninergickým systémom a môže hrať úlohu pri modulácii bolesti a iných fyziologických funkciách.
7. Dlhodobé účinky a klinické dôsledky
Dlhodobé používanie Exendinu-4 ukázalo v klinických štúdiách sľubné výsledky. U pacientov s diabetom 2. typu sa spája so zlepšenou kontrolou glykémie, úbytkom hmotnosti a zníženým rizikom kardiovaskulárnych príhod. Tieto výhody z neho robia atraktívnu možnosť liečby cukrovky 2. typu, najmä pre pacientov, ktorí bojujú s reguláciou hmotnosti a majú vysoké riziko kardiovaskulárnych ochorení.
8. Naša úloha dodávateľa
Ako dodávateľ Exendinu-4 sme sa zaviazali poskytovať vysoko kvalitné peptidové produkty. Náš Exendin-4 je syntetizovaný pomocou pokročilých techník, aby sa zabezpečila jeho čistota, účinnosť a stabilita. Chápeme dôležitosť spoľahlivých a konzistentných produktov vo výskume a klinických aplikáciách. Či už ste farmaceutická spoločnosť vykonávajúca predklinické štúdie, výskumná inštitúcia skúmajúca nové spôsoby liečby alebo poskytovateľ zdravotnej starostlivosti, ktorý sa zaujíma o najnovšie liečby cukrovky, náš Exendin-4 dokáže splniť vaše potreby.
Ak máte záujem dozvedieť sa viac o našich produktoch Exendin-4 alebo zvažujete nákup pre svoj výskum alebo klinické použitie, odporúčame vám kontaktovať nás. Sme viac než radi, že prediskutujeme vaše požiadavky, poskytneme podrobné informácie o produkte a zapojíme sa do diskusií o obstarávaní. Náš tím odborníkov je vždy k dispozícii, aby vám odpovedal na akékoľvek otázky a podporil vás pri prijímaní toho najlepšieho rozhodnutia pre vaše projekty.
Referencie
- DJ Drucker. Biológia inkretínových hormónov. Cell Metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Nauck MA, Meier JJ. Úloha agonistov GLP - 1 receptora pri diabetes mellitus 2. typu. Lancet. 2018;391(10132):2429 - 2440.
- Holst JJ. Fyziológia glukagónu podobného peptidu 1. Physiol Rev. 2007;87(4):1409 - 1439.