V oblasti manažmentu cukrovky je hľadanie najefektívnejších možností liečby neustálou cestou. Dve triedy liekov, ktoré si získali významnú pozornosť, sú Exendin - 4 a meglitinidy. Ako dodávateľ Exendinu - 4 sa ma často pýtajú na porovnateľnú účinnosť týchto dvoch ošetrení. V tomto blogu sa ponoríme do charakteristík, mechanizmov účinku a klinických výsledkov Exendinu - 4 a meglitinidov, aby sme zistili, či je Exendin - 4 skutočne účinnejší.
Pochopenie Exendina - 4
Exendín - 4 je peptidový hormón, ktorý zdieľa štrukturálne podobnosti s glukagónom podobným peptidom - 1 (GLP - 1). Získava sa zo slín príšery Gila, jedovatej jašterice pochádzajúcej z juhozápadu Spojených štátov a severozápadného Mexika. V rámci liečby cukrovky pôsobí Exendin - 4 ako agonista GLP - 1 receptora.
Mechanizmus účinku Exendinu - 4 zahŕňa niekoľko kľúčových krokov. Najprv sa viaže na GLP-1 receptory na pankreatických beta-bunkách. Táto väzba stimuluje sekréciu inzulínu spôsobom závislým od glukózy. To znamená, že inzulín sa uvoľňuje iba vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi zvýšené, čo pomáha predchádzať hypoglykémii. Po druhé, Exendin - 4 spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čo vedie k postupnejšej absorpcii živín a tlmenému zvýšeniu hladiny glukózy v krvi po jedle. Okrem toho potláča sekréciu glukagónu z pankreatických alfa-buniek. Glukagón je hormón, ktorý zvyšuje hladinu glukózy v krvi, takže jeho potlačenie ďalej prispieva k lepšej kontrole glykémie.
Exendin - 4 má aj extra - pankreatické účinky. Môže znížiť chuť do jedla a podporiť sýtosť, čo môže viesť k strate hmotnosti u pacientov s cukrovkou. Je to dôležitá výhoda, keďže mnohí pacienti s cukrovkou 2. typu zápasia s obezitou.
Meglitinidy: Ako fungujú
Meglitinidy sú triedou perorálnych antidiabetík. Zahŕňajú lieky ako repaglinid a nateglinid. Meglitinidy pôsobia tak, že sa viažu na špecifické miesto na sulfonylmočovinovom receptore na pankreatických beta bunkách. Táto väzba spôsobuje uzavretie draslíkových kanálov, čo vedie k depolarizácii membrány beta-buniek. V dôsledku toho sa otvárajú vápnikové kanály a príliv iónov vápnika spúšťa uvoľňovanie inzulínu.
Na rozdiel od Exendinu - 4 sa meglitinidy primárne zameriavajú na stimuláciu sekrécie inzulínu. Nemajú ďalšie účinky na vyprázdňovanie žalúdka, potlačenie glukagónu alebo reguláciu chuti do jedla. Meglitinidy sa užívajú pred jedlom a sú navrhnuté tak, aby napodobňovali prirodzený vzor sekrécie inzulínu v reakcii na príjem potravy.
Porovnávacia účinnosť pri kontrole glykémie
Pokiaľ ide o kontrolu glykémie, ukázalo sa, že Exendin - 4 aj meglitinidy sú účinné pri znižovaní hladín glukózy v krvi. Existujú však určité rozdiely v ich výkone.
Štúdie preukázali, že Exendin - 4 môže viesť k významnému zníženiu hladín glukózy v krvi nalačno aj po jedle. Mechanizmus sekrécie inzulínu Exendin-4 závislý od glukózy poskytuje fyziologickejší prístup ku kontrole glykémie. Na rozdiel od toho sa meglitinidy zameriavajú hlavne na postprandiálnu hyperglykémiu. Zatiaľ čo môžu účinne znížiť glykémiu po jedle, ich vplyv na glykémiu nalačno môže byť obmedzenejší.
V dlhodobej klinickej štúdii porovnávajúcej Exendin - 4 a meglitinidy vykazovali pacienti liečení Exendinom - 4 trvalejšie zníženie hladín HbA1c, čo je miera priemernej hladiny glukózy v krvi počas 2 - 3 mesiacov. HbA1c je dôležitým indikátorom celkovej glykemickej kontroly a väčšie zníženie HbA1c je spojené s nižším rizikom komplikácií súvisiacich s cukrovkou.
Vplyv na telesnú hmotnosť
Jedným z významných rozdielov medzi Exendinom - 4 a meglitinidmi je ich vplyv na telesnú hmotnosť. Ako už bolo spomenuté, Exendin - 4 môže viesť k zníženiu hmotnosti vďaka svojej schopnosti znižovať chuť do jedla a spomaliť vyprázdňovanie žalúdka. To je výhodné pre pacientov s diabetom 2. typu, pretože obezita je hlavným rizikovým faktorom pre rozvoj a progresiu ochorenia.
Na druhej strane, meglitinidy sú vo všeobecnosti neutrálne alebo môžu dokonca spôsobiť mierny nárast hmotnosti. Je to preto, že ich hlavným účinkom je stimulácia sekrécie inzulínu a inzulín môže podporovať ukladanie tuku. Pre pacientov, ktorí už trpia nadváhou alebo obezitou, môže byť účinok Exendinu - 4 na zníženie hmotnosti rozhodujúcou výhodou.
Riziko hypoglykémie
Hypoglykémia alebo nízka hladina glukózy v krvi je bežným a potenciálne nebezpečným vedľajším účinkom antidiabetických liekov. Meglitinidy, podobne ako iné látky stimulujúce sekréciu inzulínu, prinášajú riziko hypoglykémie, najmä ak pacient vynechá jedlo alebo užije vyššiu - než je odporúčaná dávka.
Exendin - 4 so svojim mechanizmom sekrécie inzulínu závislým od glukózy má nižšie riziko hypoglykémie. Keďže inzulín sa uvoľňuje len vtedy, keď sú hladiny glukózy v krvi vysoké, pravdepodobnosť poklesu glukózy v krvi je výrazne znížená. Vďaka tomu je Exendin - 4 bezpečnejšou voľbou z hľadiska rizika hypoglykémie, najmä u pacientov, u ktorých je vyššie riziko vzniku hypoglykemických epizód.
Ďalšie úvahy
Okrem kontroly glykémie, regulácie hmotnosti a rizika hypoglykémie sú pri porovnávaní Exendinu - 4 a meglitinidov potrebné zvážiť aj ďalšie faktory.
Exendin - 4 sa zvyčajne podáva injekčne, čo môže byť nevýhodou pre niektorých pacientov, ktorí majú odpor k ihlám. Na druhej strane meglitinidy sú perorálne lieky, ktoré sú pre pacientov pohodlnejšie. Injekciu Exendinu - 4 však možno ľahko zvládnuť pomocou naplnených pier a dlhodobé výhody môžu prevážiť nepohodlie pre mnohých pacientov.
Ďalším aspektom sú náklady. Náklady na Exendin - 4 môžu byť vyššie ako náklady na meglitinidy. Avšak pri zvažovaní celkových výhod, vrátane lepšej kontroly glykémie, úbytku hmotnosti a nižšieho rizika hypoglykémie, môže byť nákladová efektívnosť Exendinu - 4 z dlhodobého hľadiska priaznivá.
Ďalšie peptidové produkty
Dodávateľsky ponúkame aj ďalšie vysoko kvalitné peptidové produkty, ako naprPTH (1 – 44) (človek),Dynorphin A (1 - 10) amidaPASCA - 14. Tieto peptidy majú rôzne aplikácie vo výskume a môžu byť zaujímavé pre vedcov a výskumníkov v oblasti endokrinológie a diabetu.
Záver
Na záver, zatiaľ čo Exendin - 4 aj meglitinidy sú účinné pri liečbe cukrovky 2. typu, Exendin - 4 ponúka niekoľko výhod. Poskytuje lepšiu celkovú kontrolu glykémie, podporuje chudnutie a má nižšie riziko hypoglykémie. Hoci sa podáva injekčne a môže mať vyššie náklady, dlhodobé výhody z neho robia presvedčivú možnosť pre mnohých pacientov.
Ak máte záujem dozvedieť sa viac o Exendine - 4 alebo našich iných peptidových produktoch, alebo ak uvažujete o kúpe týchto produktov na výskumné alebo klinické použitie, odporúčame vám kontaktovať nás pre ďalšiu diskusiu a rokovania o obstarávaní. Náš tím odborníkov je pripravený poskytnúť vám podrobné informácie a podporu, aby vyhovoval vašim špecifickým potrebám.
Referencie
- DJ Drucker. Biológia inkretínových hormónov. Cell Metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Nauck MA, Meier JJ. Agonisty GLP - 1 receptora: mechanizmy a klinický profil. Nat Rev Endocrinol. 2018;14(1):22 - 37.
- Rosenstock J, a kol. Účinnosť a bezpečnosť exenatidu raz týždenne v porovnaní s exenatidom dvakrát denne u pacientov s diabetom 2. typu (DURATION - 3): randomizovaná, otvorená, non-inferiorita štúdia. Lancet. 2011;378(9793):1228 - 1236.
- Hirsch IB. meglitinidy. Diabetes Care. 2005; 28 (1): 182 - 184.