Ahoj! Ako dodávateľ Exendinu - 4 sa ma často pýtajú na rozdiely medzi Exendinom - 4 a exendinom - 4(1 - 30)amidom. Tak som si povedal, že sa do tejto témy ponorím do hĺbky a podelím sa s vami o pár postrehov.
Po prvé, poďme pochopiť, čo je Exendin - 4. Exendin - 4 je peptidový hormón, ktorý sa nachádza v slinách príšery Gila. Má veľa zaujímavých vlastností, najmä pokiaľ ide o liečbu cukrovky. Napodobňuje pôsobenie glukagónu podobného peptidu - 1 (GLP - 1), čo je hormón, ktorý pomáha regulovať hladinu cukru v krvi. Keď jeme, uvoľňuje sa GLP - 1 a stimuluje pankreas k uvoľňovaniu inzulínu, spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka a znižuje chuť do jedla. Exendin - 4 robí podobnú prácu, a preto je horúcou témou v oblasti medicíny a výskumu.
Teraz hovorme o exendíne - 4(1 - 30)amide. Toto je skrátená forma Exendinu - 4. Ako už názov napovedá, pozostáva z prvých 30 aminokyselín Exendinu - 4, s amidovou skupinou na C - konci. Čo však toto skrátenie znamená z hľadiska jeho vlastností a funkcií?
Štrukturálne rozdiely
Najzrejmejším rozdielom medzi exendínom - 4 a exendínom - 4(1 - 30)amidom je ich štruktúra. Exendín-4 je 39-aminokyselinový peptid, zatiaľ čo exendín-4(1-30)amid má len 30 aminokyselín. Táto kratšia dĺžka môže mať významný vplyv na jeho celkový tvar a na to, ako interaguje s inými molekulami.
Celodĺžkový Exendin - 4 má zložitejšiu trojrozmernú štruktúru. Ďalších 9 aminokyselín na C-konci môže prispieť k jeho stabilite a spôsobu, akým sa skladá. Tieto extra aminokyseliny môžu tvoriť ďalšie slučky alebo helixy, ktoré sú dôležité pre jeho väzbu na receptory. Na druhej strane, exendín-4(1-30)amid, ktorý je kratší, má jednoduchšiu štruktúru. Nemusí mať rovnaký stupeň konformačnej flexibility ako Exendin - 4.
Farmakologické rozdiely
Pokiaľ ide o ich farmakologické účinky, existujú určité výrazné rozdiely.
Väzba na receptor
Exendín - 4 má vysokú afinitu k GLP - 1 receptoru. Viaže sa na tento receptor a aktivuje sériu signálnych dráh v tele. Kompletný peptid môže interagovať s receptorom veľmi špecifickým spôsobom vďaka svojej komplexnej štruktúre. Ďalšie aminokyseliny na C-konci môžu hrať úlohu pri zvyšovaní väzbovej afinity alebo špecifickosti interakcie.
Exendín-4(1-30)amid však môže mať odlišný väzbový profil. Keďže mu chýba týchto 9 aminokyselín na C-konci, jeho interakcia s GLP-1 receptorom môže byť menej účinná. Niektoré štúdie ukázali, že skrátená forma má nižšiu väzbovú afinitu v porovnaní s kompletným Exendínom - 4. To by mohlo znamenať, že nemusí byť taký účinný pri aktivácii signálnych dráh GLP-1 receptora.
Bioaktivita
Pokiaľ ide o biologickú aktivitu, Exendin - 4 je známy svojimi silnými účinkami na zníženie glukózy. Môže stimulovať sekréciu inzulínu spôsobom závislým od glukózy, čo je veľmi dôležitá vlastnosť pri liečbe cukrovky. Má tiež účinky na vyprázdňovanie žalúdka a reguláciu chuti do jedla.
Exendín-4(1-30)amid môže mať zníženú biologickú aktivitu. Kvôli svojej nižšej väzbovej afinite k receptorom nemusí byť schopný stimulovať sekréciu inzulínu tak účinne ako Exendin - 4. To môže viesť k slabšiemu účinku na zníženie glukózy. Je však dôležité poznamenať, že presná bioaktivita môže závisieť aj od experimentálnych podmienok a špecifických typov buniek alebo zvieracích modelov použitých v štúdiách.
Rozdiely stability
Ďalším dôležitým aspektom je stabilita týchto dvoch peptidov.
Exendin - 4 je v organizme relatívne stabilný. K jeho stabilite prispieva kompletná štruktúra a prítomnosť C-koncových aminokyselín. Dokáže odolávať degradácii enzýmami v krvnom riečisku po určitú dobu, čo mu umožňuje uplatniť svoje farmakologické účinky počas dlhšieho obdobia.
Exendín-4(1-30)amid, keďže je kratší, môže byť náchylnejší na enzymatickú degradáciu. Nedostatok C-koncových aminokyselín by z neho mohol urobiť dostupnejší cieľ pre proteázy v tele. To znamená, že môže mať kratší polčas v krvnom obehu v porovnaní s Exendinom - 4.
Aplikácie vo výskume a medicíne
Exendín - 4 aj exendín - 4(1 - 30)amid majú svoje vlastné aplikácie vo výskume a medicíne.
Exendin - 4 je široko používaný vo výskume cukrovky. Používa sa na štúdium mechanizmov signalizácie receptora GLP - 1 a na vývoj nových liekov na liečbu cukrovky. Na trhu sú už niektoré lieky na báze Exendinu - 4, ako napríklad exenatid, ktorý sa používa na kontrolu hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu.
Exendin - 4(1 - 30)amid, na druhej strane, môže byť užitočný v základnejšom výskume. Môže sa použiť na štúdium vzťahu štruktúra - aktivita Exendinu - 4. Porovnaním účinkov kompletného peptidu a skrátenej formy môžu výskumníci lepšie pochopiť, ktoré časti molekuly sú nevyhnutné pre jeho biologickú aktivitu.
Ak ste v oblasti výskumu peptidov, mohli by vás zaujímať aj iné peptidy ako naprdynorfín A (1 – 17),Proctolin, aPASCA - 5. Tieto peptidy majú svoje vlastné jedinečné vlastnosti a aplikácie v rôznych oblastiach výskumu.
Prečo si vybrať náš Exendin - 4?
Ako dodávateľ Exendinu - 4 vám môžem povedať, že ponúkame vysoko kvalitné produkty. Náš Exendin - 4 je syntetizovaný pomocou najmodernejších techník, ktoré zaisťujú jeho čistotu a biologickú aktivitu. Máme zavedené prísne opatrenia na kontrolu kvality, aby sme sa uistili, že každá šarža Exendinu - 4 spĺňa najvyššie štandardy.
Či už ste výskumník, ktorý hľadá spoľahlivý zdroj Exendinu - 4 pre svoje experimenty, alebo farmaceutická spoločnosť, ktorá má záujem o vývoj nových liekov, môžeme vám poskytnúť peptid, ktorý potrebujete. Ponúkame tiež služby syntézy na mieru, ak máte špecifické požiadavky na peptidovú sekvenciu alebo modifikácie.
Ak máte záujem o kúpu Exendin - 4 alebo máte akékoľvek otázky týkajúce sa našich produktov, neváhajte nás kontaktovať. Sme tu, aby sme vám pomohli s vašimi potrebami v oblasti peptidov a tešíme sa na nadviazanie skvelého obchodného vzťahu s vami.
Referencie
- DJ Drucker. Biológia inkretínových hormónov. Cell Metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Young AA, Thorens B. Receptory pre peptid podobný glukagónu - 1: distribúcia, signalizácia a fyziologické funkcie. Physiol Rev. 2009;89(2):727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS a kol. Vzťah medzi štruktúrou a aktivitou analógov exendínu - 4: identifikácia nových silných agonistov so zlepšenou biologickou aktivitou. J Med Chem. 2000;43(19):3607-3610.