Exendin - 4 je peptid, ktorý získal značnú pozornosť v oblasti lekárskeho výskumu vďaka svojim jedinečným fyziologickým účinkom. Ako dôveryhodný dodávateľ Exendin - 4 som nadšený, že sa môžem ponoriť do hlavných fyziologických vplyvu tohto pozoruhodného peptidu.
Vplyv na homeostázu glukózy
Jedným z najznámejších fyziologických účinkov exendínu - 4 je jeho úloha pri regulácii homeostázy glukózy. Exendín - 4 pôsobí ako glukagón - podobne ako peptid - 1 (GLP - 1) agonista receptora. GLP - 1 je inkretínový hormón, ktorý sa uvoľňuje z čreva v reakcii na príjem potravy. Keď sa exendín - 4 viaže na receptor GLP - 1, napodobňuje pôsobenie GLP - 1.
V pankrease exendín - 4 stimuluje sekréciu inzulínu závislým spôsobom. To znamená, že podporuje iba uvoľňovanie inzulínu, keď sú zvýšené hladiny glukózy v krvi. Napríklad po jedle, keď stúpa glukóza v krvi, exendín - 4 signalizuje bunky pankreasu beta - na vylučovanie inzulínu. Inzulín potom pomáha bunkám prijímať glukózu z krvného obehu, čím znižuje hladiny glukózy v krvi. Je to v rozpore s niektorými inými antidiabetickými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypoglykémiu (nízka hladina cukru v krvi), pretože stimulujú sekréciu inzulínu bez ohľadu na hladiny glukózy v krvi.
Exendín - 4 tiež inhibuje sekréciu glukagónu. Glukagón je hormón, ktorý zvyšuje hladiny glukózy v krvi podporou glykogenolýzy (rozpad glykogénu na glukózu) v pečeni. Potlačením uvoľňovania glukagónu exendín - 4 ďalej pomáha udržiavať glukózu v krvi pod kontrolou. Štúdie ukázali, že pacienti liečení exendínom - 4 zažívajú významné zníženie hladín glukózy v krvi a stravy, čo z neho robí účinný nástroj pri liečbe cukrovky 2. typu.
Účinky na vyprázdňovanie žalúdka
Ďalším dôležitým fyziologickým účinkom exendínu - 4 je jeho schopnosť spomaliť vyprázdňovanie žalúdka. Po jedle žalúdok normálne vyprázdňuje svoj obsah do tenkého čreva regulovanou rýchlosťou. Exendin - 4 oneskoruje tento proces. Spomalením vyprázdňovania žalúdka umožňuje postupnú absorpciu živín do krvného obehu.
To má niekoľko výhod. Po prvé, pomáha predchádzať rýchlym hrotom hladín glukózy v krvi po jedle. Keď sa jedlo uvoľňuje z žalúdka pomalšie, telo má viac času na spracovanie a využívanie prichádzajúcej glukózy, čo vedie k stabilnejšiemu profilu glukózy v krvi. Po druhé, môže prispieť k pocitu sýtosti. Keď žalúdok zostáva plný dlhšie obdobie, vysiela do mozgu signály, čo naznačuje, že telo je splnené, čo môže viesť k zníženému príjmu potravy. Toto je obzvlášť dôležité pre pacientov s cukrovkou 2. typu, pretože mnohí z nich majú nadváhu alebo obézne a liečba hmotnosti je dôležitým aspektom liečby cukrovky.
Vplyv na pankreatickú beta - funkciu buniek a prežitie
Ukázalo sa, že exendín - 4 má pozitívne účinky na funkciu a prežitie buniek pankreasu. Bunky pankreasu beta - bunky sú zodpovedné za výrobu a vylučovanie inzulínu. Pri cukrovke 2. typu sa tieto bunky často stávajú dysfunkčnými a môžu sa v priebehu času dokonca podrobiť apoptóze (naprogramovaná bunková smrť).
Exendín - 4 podporuje proliferáciu buniek pankreasu beta - buniek. Stimuluje rast a delenie týchto buniek, čo môže pomôcť zvýšiť celkový počet funkčných beta -buniek v pankrease. Okrem toho chráni beta - bunky pred apoptózou. Robí to aktiváciou rôznych signálnych dráh, ktoré sa podieľajú na prežití buniek a anti - apoptotických mechanizmov.
Napríklad exendín - 4 aktivuje fosfatidylinozitol 3 - kinázu (PI3K)/AKT, o ktorej je známe, že podporuje prežitie buniek. Vylepšením beta - bunkovej funkcie a prežitia môže exendín - 4 z dlhodobého hľadiska zlepšiť kapacitu sekrécie inzulínu, čo je rozhodujúce pre lepšiu kontrolu glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou 2. typu.
Kardiovaskulárne účinky
Existujú objavujúce sa dôkazy, ktoré naznačujú, že exendín - 4 môže mať prospešné kardiovaskulárne účinky. Kardiovaskulárne ochorenie je hlavnou komplikáciou u pacientov s cukrovkou 2. typu. Exendin - 4 môže pomôcť znížiť riziko kardiovaskulárnych príhod prostredníctvom niekoľkých mechanizmov.
Ukázalo sa, že má anti - zápalové účinky. Chronický zápal je kľúčovým faktorom pri rozvoji aterosklerózy (tvrdenie a zúženie tepien). Exendín - 4 môže znížiť produkciu pro - zápalových cytokínov, ako je faktor nekrózy nádoru - alfa (TNF - a) a interleukín - 6 (IL - 6), ktoré sú zapojené do zápalového procesu.
Exendín - 4 má tiež účinky na krvný tlak a metabolizmus lipidov. Niektoré štúdie uviedli, že to môže viesť k miernemu zníženiu krvného tlaku. Pokiaľ ide o metabolizmus lipidov, môže zlepšiť profily lipidov znížením hladín triglyceridov a zvýšením hladín cholesterolu lipoproteínu (HDL) s vysokou hustotou. Tieto účinky v kombinácii s jeho vlastnosťami znižovania glukózy môžu prispievať k zníženému riziku kardiovaskulárneho ochorenia u pacientov s cukrovkou 2. typu.
Interakcia s inými peptidmi
V komplexnom fyziologickom prostredí môže exendín - 4 interagovať s inými peptidmi. Napríklad,Galanín (1 - 13) - neuropeptid y (25 - 36) amidje peptid, ktorý sa podieľa na regulácii príjmu potravy a energetickej homeostázy. Je možné, že exendín - 4 môže interagovať s týmto peptidom, aby sa ďalej modulovala sýtosť a energetická bilancia. Podobne,Pankreatický polypeptid (ľudský)je peptid vylučovaný pankreasom, ktorý sa podieľa na regulácii pankreatických exokrinných a endokrinných funkcií. Interakcia medzi exendínom - 4 a pankreatickým polypeptidom môže mať dôsledky pre celkovú funkciu pankreasu a reguláciu glukózy. Ďalší peptid,Beta - amyloid (1 - 40), človek, je spojený s neurodegeneratívnymi chorobami. Aj keď priame spojenie medzi exendínom - 4 a beta - amyloid nie je úplne pochopené, prebieha výskum na preskúmanie potenciálnych spojení, najmä vzhľadom na vznikajúci dôkaz o prepojení medzi cukrovkou a neurodegeneratívnymi poruchami.
Záver a výzva na akciu
Záverom možno povedať, že exendín - 4 má širokú škálu fyziologických účinkov, vďaka ktorým je cenným peptidom v oblasti medicíny, najmä pri liečbe cukrovky 2. typu. Jeho schopnosť regulovať homeostázu glukózy, pomalé vyprázdňovanie žalúdka, zlepšenie funkcie bunkovej beta pankreasu a potenciálne mať prospešné kardiovaskulárne účinky z neho robí sľubné terapeutické činidlo.
Ako spoľahlivý dodávateľ Exendin - 4 sa zaväzujeme poskytovať výskumníkom a farmaceutickým spoločnostiam vysokokvalitné výrobky. Ak máte záujem o nákup Exendin - 4 pre vaše výskumné alebo vývojové projekty, pozývame vás, aby ste nás kontaktovali, aby ste nás požiadali o ďalšie informácie a prediskutovali vaše konkrétne požiadavky. Tešíme sa na príležitosť spolupracovať s vami a prispievať k rozvoju lekárskej vedy.
Odkazy
- Drucker DJ. Biológia inkretínových hormónov. Bunková metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Nauck Ma, a kol. Účinok inkretínu u zdravých jedincov a pacientov s diabetes mellitus 2. typu: dôležitosť glukagónu - podobne ako peptid 1. Starostlivosť o cukrovku. 1993; 16 (4): 992 - 1001.
- Holst JJ. Fyziológia glukagónu - podobne ako peptid 1. Physiol Rev. 2007; 87 (4): 1409 - 1439.
- Baggio LL, Drucker DJ. Biológia inkretínov: GLP - 1 a GIP. Gastroenterológia. 2007; 132 (6): 2131 - 2157.
- DEFRONZO RA, a kol. Exenatid raz týždenne verzus dvakrát denne na liečbu cukrovky 2. typu: randomizovaná, otvorená etiketa, štúdia neradnej podradnosti. Lancet. 2010; 375 (9722): 223 - 233.