Čo je chémia kliknutia?
Click chémia sa vzťahuje na triedu vysoko účinných, modulárnych a spoľahlivých chemických reakcií, ktoré umožňujú rýchle zostavenie malých molekulárnych stavebných blokov. Tento koncept predstavil prof.k.barry sharpless a tento koncept zdôrazňuje reakcie, ktoré sú rýchle, selektívne, s vysokým-výťažkom a kompatibilné s vodným alebo biologickým prostredím.
V peptidovej vede sa click chémia stala silným nástrojom na ligáciu peptidov, cyklizáciu, biokonjugáciu, fluorescenčné značenie a úpravu povrchu nanočastíc. Umožňuje presné, stabilné a bioortogonálne spojenie peptidov s rôznymi molekulami pre biomedicínske aplikácie.
Základné klikacie reakcie v chémii peptidov
1.cuaac(meď(i)-cykloadícia azid-alkín katalyzovaná)
Najpoužívanejšia click reakcia v chémii peptidov.
Zahŕňa kopuláciu azidu (-n₃) a alkínovej (-c≡c-) skupiny za vzniku 1,2,3-triazolového kruhu pod cu(i)katalýzou.
Výsledný triazol je chemicky stabilný, odolný proti hydrolýze-a napodobňuje amidovú väzbu.
2.meď-chémia voľného kliknutia (spaac)
Zabraňuje cu toxicite v biologických systémoch.
Používa napäté alkíny ako dbco alebo bcn na spontánnu reakciu s azidmi.
Ideálne na označovanie in vivo, konjugáciu proteínov a zobrazovanie{0}}živých buniek.
3.na-živici alebo bočných{2}}reťazových kliknutiach
Aminokyseliny, na ktoré možno kliknúť, môžu byť zavedené počas spp (syntéza peptidov v tuhej -fáze).
Umožňuje intramolekulárnu cyklizáciu, predlžovanie peptidov alebo pripojenie k farbivám, kolíkom alebo nanonosičom.
Výhody klikovej chémie pre peptidy
|
Výhoda |
Popis |
|
Vysoký výnos a účinnosť |
Reakcie sú takmer kvantitatívne s minimálnym množstvom vedľajších-produktov. |
|
Bioortogonalita |
Kompatibilné s vodnými a fyziologickými podmienkami. |
|
Stabilita |
Triazolová väzba je robustná a napodobňuje prirodzené amidové väzby. |
|
Všestrannosť |
Spája peptidy s polymérmi, liečivami, fluorofórmi a biomateriálmi. |
|
Jednoduchosť čistenia |
Podľa-produktu-bezplatné a ľahko oddeliteľné prostredníctvom hplc. |
Aplikácie klikovej chémie vo výskume peptidov
Ligácia a extenzia peptidov- prepojenie krátkych peptidov na vytvorenie dlhších reťazcov.
Cyklizácia peptidov– vytváranie cyklických alebo viazaných peptidov na zvýšenie stability a biologickej aktivity.
Konjugácia peptid-liečivo alebo fluorofór– pre cielenú dodávku a zobrazovanie.
Pegylácia a funkcionalizácia nanočastíc– zvýšenie rozpustnosti a biostability.
Rádioaktívne značenie a izotopové značenie– presné pripojenie zobrazovacích činidiel.
Schopnosti Biorunstar v peptidoch chémie kliknutia
V biorunstar poskytujeme komplexné služby peptidovej chémie prispôsobené pre výskum a priemyselné aplikácie:
Vlastná syntéza azidových-, alkínov-, dbco- alebo bcn-funkcionalizovaných peptidov
Cuaac a medené-cesty konjugácie spaac
Reakcie kliknutia na-špecifickú stránku pre cyklizáciu, pegyláciu a označovanie
Väzba peptidu-na-nanočastice alebo polymér pre aplikácie v nanomedicíne
Čistota Väčšia alebo rovná 95 % (hplc);úplná dokumentácia qc (k dispozícii ms, coa a NMR) Udržiavame rozsiahlu knižnicu aminokyselín a linkerov, na ktoré možno kliknúť, čo umožňuje rýchly obrat a škálovateľnú syntézu od miligramu po gram.
Súvisiace produkty s peptidmi:





![Boc-his (trt) -oh [cas no . 32926-43-5]](/uploads/42783/small/boc-his-trt-oh-cas-no-32926-43-567d7d.png?size=147x0)